СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА.
Таблетка стерильная для имплантации в шприце, срезанном под углом.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ.
Препарат оказывает ингибирующее действие в отношении ряда энзимов. Ингибирует фермент ацетальдегидрогеназу, участвующий в метаболизме этилового спирта, что приводит к увеличению концентрации ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола. Данный метаболит способен вызывать ряд неприятных ощущений: приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Применение дисульфирама в виде имплантантов создает постоянную концентрацию ингибитора в организме. Применение метода имплантации наиболее рационально после курса дезинтоксикации.
ФАРМАКОКИНЕТИКА.
После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Препарат метаболизируется путем восстановления в дитилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуроконъюгированной формы, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/ мл. Содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0,14 мкг/мл после имплантации 1-1,6 г дисульфирама. Предполагается, что в случае приема больным алкоголя происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации препарата, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.
ПОКАЗАНИЯ.
Таблетки стерильные для имплантации:
- профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма;
- курс дезинтоксикации при хроническом отравлении никелем.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ.
Таблетка для имплантации. После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области,. достаточно низко, чтобы избежать трения поясом, либо под лопатку, либо в ягодицу. Подкожную клетчатку раздвигают, внедряют шприц острым концом в ткани ( жировую клетчатку или мышцу ) на глубину приблизительно 4 см. Далее выдавливают поршнем таблетку. На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ.
Побочные эффекты, обусловленные дисулъфирамом: металлический привкус во рту; неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с функционирующей колостомой; редко - гепатиты (отмечены как у больных с хроническим алкоголизмом, так и у некоторых пациентов, леченых по поводу экземы на никель); полиневриты нижних конечностей; нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения; головная боль, кожные аллергические реакции; побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам - этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда; отек мозга, кровоизлияние в мозг. Побочные эффекты, отмеченные при применении таблеток для имплантации: Местные реакции: редко - в результате трения поясом, преждевременного удаления швов; феномен отторжения, когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза; аллергический дерматит у пациентов с повышенной чувствительностью к дисульфираму.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; выраженная печеночная недостаточность; сахарный диабет, эпилепсия; нервно-психические заболевания, беременность, одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола; одновременное употребление алкогольных напитков или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также период в течение 24 ч после приема препарата дисульфирам.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Не следует проводить имплантацию препарата дисульфирам женщинам, у которых вероятна беременность. Перед проведением имплантации следует проводить постепенный курс отлучения пациента от алкоголя. Полиневрит, возникающий при применении препарата дисульфирам, как правило, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации препарата часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки. В случае одновременного назначения с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль уровня протромбина и проводить коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения. Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддер жание функционального состояния сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации в плазме крови препаратов, метаболизирующихся в печени. На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется назначать фенитоин, так как высок риск возникновения побочных эффектов фенитоина вследствие значительного и быстрого увеличения его концентрации в плазме. На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется также назначать изониазид, так как повышен риск возникновения нарушений поведения и координации движений. Не следует также назначать метронидазол из-за возможности развития нарушений психики, возникновения бреда.